4. februara 2025., američka hrana i administracija lijekova (FDA) odobrila je Emblaveo, složen antibiotik koji je razvio Abbvie, u kombinaciji sa metronidazolom za obradu složenih intra-trbuh (CIAI) u odraslih. Ovo odobrenje je namijenjeno pacijentima sa ograničenim ili nitima alternativnim mogućnostima liječenja, posebno one uzrokovane specifičnim gram negativnim bakterijskim infekcijama kao što su Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, kompleks Clobacter Freundii i Serratia Marcescens.
Ovo je prvo odobrena kombinacija kombinacije monocikličara fiksne doze - laktam antibiotika i - inhibitora laktaze, označavajući važan proboj u razvoju antirazmjernih droga. Protiv pozadine antimikrobnog otpora (AMR) prijeteći globalnoj javnoj sigurnosti javnog zdravlja, ne samo da kliničkim ljekarima ne samo da pruža samo kliničke ljekare novim oružjem, već otkriva inovativni put za multinacionalne farmaceutske kompanije da sarađuju u suzrađivanju sutkinja.
Kao monociklički - laktam antibiotik, iako efikasan protiv gram negativnih bakterija, poput pseudomonas aeruginosa, lako je hidrolizirano i učinjeno neefikasnim enzimima. Avibactam, kao inhibitor treće generacije - laktaznog laktaze, može inhibirati različite enzime otporne na droge, uključujući KPC i Oxa -48. U 2015. godini Pfizerovo istraživanje potvrdilo je da kombinacija dviju može smanjiti minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) Azurona protiv enzima koji proizvode bakterije [{7}} puta.
Probni pregled kritične faze usvojio je višestruki, dvostruki slijepi dizajn i obuhvatio je 856 bolesnika sa složenim trbušnim infekcijama. Rezultati pokazuju da:
- Klinička stopa izlečenja Emblaveo + Metronidazole Grupe iznosila je 92,3%, znatno je bolja od onog meropenem grupe (87,1%);
-Argeting enterobacteriaceae bakterije Proizvodnja proširenog spektra - LAKTAMASE (ESBL), stopa liječenja povećana je za 15%;
- Incidencija neželjenih reakcija bila je uporediva sa kontrolnom skupinom, a nisu pronađeni signali toksičnosti jetre ili bubrega.
Na osnovu podataka o revizitu, FDA je odobrila podobnost prioriteta za Emblaveu i odustala od nekih ne-kliničkih studijskih zahtjeva. Trebalo je samo 8 mjeseci od podnošenja nove aplikacije za lijekove (NDA) na odobrenje, postavljanje zapisa za brzinu antifiktivnog odobrenja za drogu u posljednjih pet godina.
Emblaveov složeni dizajn ima dvostruke inovacije:
Monociklički - laktam (Azuron) može prodrijeti u vanjske membrane niline gram negativne bakterije, veže se za proteine vezanja za penicilin (PBPS) i ometaju sintezu stanice; Tradicionalni složeni pripravci često koriste dvostruku strukturu zvona (poput cefalosporina). Avibactam ne samo da inhibira enzime A klase (kao što su TEM i SHV), ali je efikasan protiv enzima AMPC-a C-klase i enzima D-klase Oxa -48, koji pokrivaju preko 90% uobičajenih mehanizama za kliničke otpornosti.
Ova kombinacija značajno poboljšava antibakterijsku aktivnost Emblaveo protiv multidra-otporne bakterije (MDR). Eksperimenti in vitro pokazali su da je njegov MIC50 protiv sojeva proizvodnju metala - laktaza (MBL) bio 2 μ g / ml, dok su tradicionalni karbapenemi bili potpuno neefikasni.
